“La sustancia llega al torrente sanguíneo y no va directamente al hígado”

Cada año desde 1974 la Cámara Nacional de la Industria Farmacéutica otorga el Premio Canifarma a lo más relevante en la investigación clínica básica, científica y tecnológica relacionada con medicamentos, dispositivos médicos y desarrollos tecnológicos de uso humano y veterinario. Hace más de 40 años que este organismo reconoce el talento de la comunidad científica mexicana y forja un sólido vínculo entre ambas partes.

Sin duda esta productiva relación permite la búsqueda de tecnologías dirigidas a prevenir, preservar y restaurar la salud de las personas y con ello colaborar estrechamente con el sistema nacional de salud en la procuración de mejores condiciones de vida de México.

En su edición 2021 el primerísimo lugar en tecnología correspondió al maestro en Ciencias Luis Eduardo Serrano Mora, candidato a doctor de la FES Cuautitlán, quien desarrolla nanopartículas de aceite de arroz, cártamo, girasol, germen de trigo y aguacate que pueden llevar de forma más eficiente medicamentos para auxiliar a quienes presentan problemas de arterioesclerosis.

Entrevistado por Vértigo el investigador de la UNAM entra en detalle sobre esta prometedora innovación tecnológica y explica: “En 2019 la primera causa de muerte en México se relacionó con isquemias que se asocian con arterioesclerosis y, a su vez, con altas concentraciones de colesterol en sangre que pueden ser por diferentes factores, principalmente estilos de vida que afectan a la población mexicana”.

Abunda: “Unos 15 millones de mexicanos presentan niveles anormales de colesterol, por arriba de 190 mg/dL, cuando lo recomendable es menor a 130 mg/dL”.

Cuenta el experto que el tratamiento más socorrido para este problema es el uso de estatinas, que incluyen compuestos como la atorvastatina, un fármaco más o menos efectivo ya que por cada 100 mg que se ingieren solo doce llegarán a su objetivo; lo demás se elimina, fundamentalmente en el hígado. Es decir, este medicamento se utiliza en dosis de 10 a 80 mg al día y muestra una eficacia de 30 a 40 por ciento.

Hasta este momento el uso de la atorvastatina disminuye la morbilidad y mortalidad relacionada con altos niveles de colesterol en pacientes isquémicos y en los que no lo son, pero en un porcentaje elevado de casos no se consigue reducir los niveles de colesterol a los valores deseados con tan solo las estatinas. Además, hay preocupación porque en uno de cada 100 pacientes hay casos de personas con efectos secundarios adversos (anorexia, disminución de los niveles de azúcar en la sangre, insomnio, mareo, entumecimiento u hormigueo en los dedos de las manos y de los pies, la reducción de la sensibilidad al dolor o al tacto, cambios en el sentido del gusto, pérdida de memoria, visión borrosa, zumbidos en los oídos y/o la cabeza, vómitos, eructos, dolor abdominal, pancreatitis, entre otros).

Por ello la búsqueda de nuevas alternativas terapéuticas y en particular la propuesta de Serrano Mora sobresale por hacer uso de nanopartículas para mejorar la liberación que permite que llegue hasta 100% del medicamento, lo cual tendrá en el futuro inmediato un gran impacto económico y también para la salud, porque se reduce la dosis. En este caso la nanotecnología permite obtener sistemas de liberación de atorvastatina con una mayor eficiencia terapéutica mediante el aumento de la solubilidad y biodisponibilidad del principio activo que formulaciones convencionales no presentan, disminuyendo así el riesgo de presentar toxicidad y/o efectos secundarios.

Mayor biodisponibilidad

En suma, con el uso de esta tecnología se garantiza la liberación de sustancias activas en áreas específicas del organismo, lo cual origina una mejor respuesta y una reducción en la cantidad y frecuencia de la dosificación.

Dice Serrano Mora que el objetivo central de su proyecto es incrementar la biodisponibilidad de atorvastatina en el torrente sanguíneo. Para lograrlo desarrolló acarreadores o dispersores de tamaño nanométrico cargados con atorvastatina y lípidos naturales o aceites de cártamo, girasol, germen de trigo, aguacate y arroz. Estos vehículos nanométricos se diseñaron para cumplir dos funciones. Por un lado, disminuir la absorción del colesterol exógeno (proveniente de la dieta) mediante el aprovechamiento de las propiedades de estos aceites naturales que reportan una gran efectividad en la reducción del colesterol por su alto contenido de fitoesteroles (compuestos que impiden la adhesión del lípido en el torrente sanguíneo).

Por otro lado, la atorvastatina potenciada disminuye o inhibe la biosíntesis del colesterol o la producción de dicha grasa en el organismo gracias al bloqueo de la enzima hidroximetil-glutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, encargada de producir naturalmente el colesterol.

En su laboratorio el universitario hizo pruebas in vivo con ratas wistar, a las cuales les suministró una dosis de la formulación del nanomedicamento que se comparó con la forma farmacéutica convencional. Los estudios mostraron que los nanoacarreadores lipídicos presentan un efecto terapéutico mayor, superando el problema de baja biodisponibilidad de las presentaciones comercializadas en farmacias.

Para este estudioso el plus que podría dar el nanofármaco es que a través de las nanopartículas podemos aumentar su eficiencia terapéutica, disminuir los efectos secundarios y adversos y podemos disminuir la dosis, lo cual conlleva diferentes mejoras desde el punto de vista económico (no es lo mismo que se administren 20 mg a 2 mg), así como en la manufactura, ya que tendría un impacto relevante.

Entretanto los resultados sorprenden porque con el uso de las nanodispersiones se observó una mayor disposición del fármaco y se impidió su metabolización debido a que los nanoacarreadores naturales implementados no solo lograron reducir los niveles de colesterol, sino que facilitaron la administración del fármaco dirigido por su alta permeabilidad. Esto se debe a que con el transporte linfático que efectúan permite que la sustancia llegue al torrente sanguíneo y evita que vaya directamente al hígado.

Durante la realización del experimento la administración de los vehículos nanométricos se efectuó mediante suspensiones. Sin embargo, se pretende que en un futuro se suministren mediante una forma farmacéutica sólida oral, ya que es una de las presentaciones más elegidas entre los pacientes.

Creador de nanoestructuras y nanodispositivos, explica que aunque se desconoce aún la cantidad exacta de medicamento que llegó al torrente sanguíneo de las ratas, se notó una mayor biodisponibilidad de atorvastatina, la cual se comprobó con la disminución de los niveles de colesterol que se redujeron hasta en 50 por ciento.

Serrano Mora tiene como meta precisar la cantidad de fármaco absorbida en el cuerpo a fin de saber si el efecto terapéutico prevalece con dosis menores. Para él este desarrollo abre una ventana a la disminución de dosis, lo cual también tiene gran relevancia desde el punto de vista económico, porque se podrían aminorar los costos de las terapias.

Del innovador nanomedicamento asegura que no representa ningún riesgo para la salud; la administración de las nanodispersiones lipídicas funcionará con personas cuyos índices de colesterol son mayores a 200 mg/dL, ya sea como tratamiento o como preventivo de cuadros más severos que deriven en afecciones cardiovasculares.

También considera innovador este sistema de administración porque se basa en unidades unitarias de la industria farmacéutica “lo cual facilita el escalamiento de nuestra tecnología para lograr producir medicamentos con nuestro sistema de liberación”.

RECUADRO

Hipercolesterolemia: factor de riesgo

Está demostrado que las personas con niveles de colesterol en sangre de 240 tienen el doble de riesgo de sufrir un infarto de miocardio que aquellas con cifras de 200.

¿Cuáles son los niveles normales de colesterol y triglicéridos?

Normal: menos de 200 mg/dL.

Normal-alto: entre 200 y 240 mg/dL. Se considera hipercolesterolemia a los niveles de colesterol total superiores a 200 mg/dL.

Alto: por encima de 240 mg/dL.

Fuente: vertigopolitico.com

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